- Settore: Government; Health care
- Number of terms: 6957
- Number of blossaries: 0
- Company Profile:
The National Cancer Institute (NCI) is part of the National Institutes of Health (NIH), which is one of 11 agencies that compose the Department of Health and Human Services (HHS). The NCI, established under the National Cancer Institute Act of 1937, is the Federal Government's principal agency for ...
Một tổng hợp imidazoquinoline với các hoạt động antineoplastic. Acodazole intercalates vào DNA, kết quả là gián đoạn của DNA nhân rộng. Đại lý sử dụng này đã được liên kết với cardiotoxicity đáng kể.
Industry:Pharmaceutical
Một tổng hợp indolocarbazole multikinase inhibitor với tiềm năng hoạt động antiangiogenic và antineoplastic. Midostaurin ức chế chất đạm kinase c alpha (PKCalpha), mạch nội mô yếu tố tăng trưởng thụ thể 2 (VEGFR2), c-kit, kết xuất phát yếu tố tăng trưởng receptor (PDGFR) và FMS giống như tyrosine kinase 3 (FLT3) tyrosine kinase, mà có thể dẫn đến gián đoạn của chu kỳ tế bào, ức chế của phổ biến vũ khí, apoptosis và ức chế của angiogenesis trong khối u nhạy cảm.
Industry:Pharmaceutical
Một tổng hợp indolocarbazole với các hoạt động antineoplastic. Edotecarin ức chế enzym topoisomerase tôi qua ổn định của DNA-men tiêu hóa phức tạp và nâng cao đơn-sợi DNA cleavage, dẫn đến sự ức chế nhân rộng DNA và gia tăng tế bào khối u giảm.
Industry:Pharmaceutical
Một tổng hợp isopropylamino-propanol hàm được sử dụng như là một antihypertensive, hypotensive và antiarrhythmic. Atenolol hành vi như là một thiết bị ngoại vi, cardioselective beta chặn cụ thể để thụ thể adrenergic beta-1, không có tác dụng sympathomimetic nội tại. Nó làm giảm tỷ giá trái tim tập thể dục và sự chậm trễ truyền dẫn atrioventricular, với tổng thể yêu cầu giảm oxy.
Industry:Pharmaceutical
Một tổng hợp kinesin trục chính chất đạm (KSP) inhibitor với tiềm năng hoạt động antineoplastic. KSP ức chế AZD4877 có chọn lọc ức chế chất đạm động cơ microtubule KSP (tiếng Anh thường gọi là kinesin-5 hay Eg5), mà có thể dẫn đến sự ức chế trục chính mitotic Cynulliad; kích hoạt của trục chính Cynulliad checkpoint; cảm ứng của tế bào chu kỳ bắt giữ trong giai đoạn mitotic; và tế bào chết trong các tế bào khối u đang tích cực phân chia. Vì KSP không được tham gia vào các quá trình postmitotic, chẳng hạn như vận tải neuronal, đại lý này có thể là ít có khả năng gây ra đau thần kinh ngoại vi thường được kết hợp với các đại lý tubulin nhắm mục tiêu. Eg5 là rất cần thiết cho sự hình thành của lưỡng cực spindles và sự phân biệt phù hợp các em gái chromatids trong mitosis.
Industry:Pharmaceutical
Một tổng hợp ánh sáng kích hoạt chlorin với photodynamic hoạt động. Khi quyền chiếm đóng của hệ thống temoporfin phân phối khắp cơ thể và được đưa lên bởi các tế bào khối u. Khi sự kích thích của temoporfin bởi ánh sáng không-nhiệt laser (lúc 652 nm), và sự có mặt của oxy, đại lý này tạo ra phản ứng rất ngắn ngủi singlet ôxy và các gốc tự do phản ứng ôxy, dẫn đến thiệt hại địa phương để các tế bào khối u. Điều này có thể giết các tế bào khối u và có thể làm giảm kích thước khối u.
Industry:Pharmaceutical
Một tổng hợp dài, hành động nhóm cyclic peptide với hoạt động giống như somatostatin. Pasireotide kích hoạt một phổ rộng của các thụ thể somatostatin, trưng bày một nhiều cao ràng buộc affinity cho thụ thể somatostatin 1, 3 và 5 hơn octreotide trong ống nghiệm, cũng như mối quan hệ tương đương ràng buộc đối với thụ thể somatostatin 2. Đại lý này là mạnh hơn so với somatostatin tại ức chế sự phát hành của con người tăng trưởng hormone (HGH), glucagon và insulin.
Industry:Pharmaceutical
Một tổng hợp lysyl prodrug của aminoflavone phiên amin thay thế flavone với các hoạt động antiproliferative và antineoplastic. AFP464 nhanh chóng được chuyển đổi sang aminoflavone trong huyết tương. Aminoflavone kích hoạt chức hyđrocacbon receptor (AhR) báo hiệu con đường dẫn tới một sự gia tăng trong cytochrome P450 1A1 (CYP1A1) và cytochrome P450 1A2 (CYP1A2) biểu hiện và, đến một mức độ thấp hơn, tăng cytochrome P450 1B1 (CYP1B1) biểu hiện. Sau đó, aminoflavone được chuyển hóa thành độc hại metabolit bởi enzym cytochromome P450 mà nó gây ra; các metabolit độc hại một ràng buộc để DNA, kết quả là phosphorylation p53, cảm ứng p53 hạ lưu mục tiêu p21Waf1/Cip1 và apoptosis. Độc tính phổi có thể hạn chế liều.
Industry:Pharmaceutical
Một phân tử tổng hợp mà mục tiêu nhiều tyrosine kinase với tiềm năng hoạt động antineoplastic. Tyrosine kinase ức chế XL228 liên kết với và ức chế hoạt động của nhiều tyrosine kinase, chẳng hạn như yếu tố tăng trưởng insulin giống như 1 receptor (IGF1R), Src tyrosine kinase và Bcr-Abl tyrosine kinase. Phong tỏa các kinase có thể dẫn đến sự ức chế ung thư angiogenesis, sự gia tăng tế bào và di. Ngoài ra, đại lý này có thể là một chất ức chế mạnh T315I đột biến dạng của protein Abl, được liên kết với cuộc kháng cự của mãn tính leukemia myelogenous (CML) để ức chế kinase tyrosine khác. IGF1R và Src tyrosine kinase là upregulated trong nhiều các tế bào khối u và đóng vai trò quan trọng trong sự gia tăng tế bào khối u và di. Bcr-Abl translocation dẫn để kích hoạt hình của ABL kinase và là thường liên kết với bệnh bạch dương tính Philadelphia cấp tính lymphocytic cầu (tất cả).
Industry:Pharmaceutical
Một hợp chất mù tạt tổng hợp của muối tromethamine (tris) của palifosfamide (Isophosphamide mù tạt), với tiềm năng hoạt động antineoplastic. Như chất chuyển hóa hoạt động ổn định của ifosfamide, palifosfamide, irreversibly alkylates và crosslinks ADN thông qua GC cơ sở cặp, kết quả là irreparable 7 nguyên tử interstrand crosslinks. Này dẫn đến một sự ức chế nhân rộng DNA và cuối cùng là tế bào chết. Chuyển hóa không giống như ifosfamide, đại lý này không thành acrolein hay chloroacetaldehyde, metabolit gắn liền với bàng quang và CNS toxicities. Ngoài ra, bởi vì palifosfamide không yêu cầu kích hoạt bởi Anđêhít dehydrogenaza, nó có thể vượt qua các khối u kháng được thấy với ifosfamide. Ổn định với tris thay vì của Lysin hơn nữa làm tăng sự ổn định và có thể tiếp tục làm giảm nephrotoxicity.
Industry:Pharmaceutical
