- Settore: Government; Health care
- Number of terms: 6957
- Number of blossaries: 0
- Company Profile:
The National Cancer Institute (NCI) is part of the National Institutes of Health (NIH), which is one of 11 agencies that compose the Department of Health and Human Services (HHS). The NCI, established under the National Cancer Institute Act of 1937, is the Federal Government's principal agency for ...
Mù tạt tổng hợp một hợp chất với các tiềm năng hoạt động antineoplastic. Đang hoạt động chất chuyển hóa của ifosfamide một liên kết với axít amin Lysin cho sự ổn định, palifosfamide irreversibly alkylates và cross-links ADN thông qua GC cơ sở cặp, kết quả là irreparable 7 nguyên tử inter-strand cross-links; làm theo sự ức chế DNA nhân rộng và tế bào chết. Chuyển hóa không giống như ifosfamide, đại lý này không thành acrolein hay chloroacetaldehyde, metabolit gắn liền với bàng quang và CNS toxicities. Ngoài ra, bởi vì palifosfamide không yêu cầu kích hoạt bởi Anđêhít dehydrogenaza, nó có thể vượt qua các khối u kháng được thấy với ifosfamide.
Industry:Pharmaceutical
Một tổng hợp N-methylpiperidinyl chlorophenyl flavone hợp chất. Là một chất ức chế của cyclin phụ thuộc vào kinase, alvocidib gây ra bắt giữ chu kỳ tế bào bằng cách ngăn chặn phosphorylation của cyclin phụ thuộc vào kinase (CDKs) và bởi xuống quy định cyclin đường D1 và D3 biểu hiện, kết quả là G1 chu kỳ tế bào bắt giữ và apoptosis. Đại lý này cũng là một chất ức chế cạnh tranh của hoạt động adenosine triphosphate.
Industry:Pharmaceutical
Một tương tự tổng hợp nonapeptide của tự nhiên gonadotrophin phát hành nội tiết tố (GnRH) với tiềm năng hoạt động antineoplastic. Deslorelin liên kết với và kích hoạt tuyến yên gonadotropin phát hành thụ thể hoóc môn (GnRH). Liên tục, kéo dài hành chính của goserelin ở nam giới kết quả trong pituitary GnRH thụ thể desensitization và ức chế của tuyến yên tiết của nang kích thích tố (FSH) và luteinizing hoóc môn (LH), dẫn đến một sự suy giảm đáng kể trong sản xuất testosterone; ở phái nữ, hành chính kéo dài kết quả trong sự sụt giảm trong sản xuất estradiol.
Industry:Pharmaceutical
Một tổng hợp nonapeptide bắt nguồn từ một u ác tính liên quan đến kháng nguyên. Tiêm phòng với MAGE-10. A2 có thể kích thích một máy chủ lưu trữ lymphocytes T-di động phản ứng chống lại các tế bào khối u có thể hiện kháng nguyên liên quan đến u ác tính, dẫn đến lysis tế bào khối u.
Industry:Pharmaceutical
Một tương tự tổng hợp không-cardiotoxic của doxorubicin kháng sinh anthracycline với tiềm năng hoạt động antineoplastic. Anthracycline kyõ GPX-150 intercalates DNA và cản trở hoạt động của topoisomerase II, inducing đơn và đôi-stranded nghỉ trong DNA; ức chế DNA nhân rộng và/hoặc sửa chữa, sao chép, và tổng hợp protein; và kích hoạt tế bào khối u apoptosis.
Industry:Pharmaceutical
Một tương tự tổng hợp nucleoside deoxyadenosine và prodrug didanosine trong đó 3' nhóm hiđrôxyl ngày ribose moiety được thay thế bởi một nguyên tử hiđrô. Dideoxyadenosine cạnh tranh ức chế adenylyl cyclase, do đó làm giảm mức độ của nhóm cyclic adenosine monophosphate (trại). Bởi ức chế kích hoạt trại trung gian gen trong các tế bào khối u, đại lý này có thể chậm sự gia tăng tế bào khối u.
Industry:Pharmaceutical
Một tổng hợp nucleoside tương tự của deoxycytidine. Dihydro-5-azacytidine ức chế DNA methyltransferase, qua đó can thiệp với bất thường các mô hình DNA methylation được liên kết với di truyền bất ổn định trong một số tế bào khối u. Sự ức chế này enzym có thể khôi phục biểu hiện của khối u-suppressor gen và gây ra hoạt động antitumor.
Industry:Pharmaceutical
Một oligodeoxynucleotide tổng hợp, có unmethylated CpG motif xuất phát từ vi khuẩn DNA, immunostimulatory và các hoạt động. A CpG oligodeoxynucleotide (CpG ODN) gắn và kích hoạt một Toll-like receptor 9 (TLR9) và được đưa lên vào các tế bào bởi endocytosis; một khi internalized, nó có thể kích hoạt nhiều tín hiệu transduction con đường dẫn đến việc phát hành của nhiều phân bào. Kích thích thông qua kích hoạt của TLR9, CpG ODN có thể trực tiếp sự B-lymphocytes, cây trong khoáng vật và NK các tế bào, dẫn đến sự gia tăng trong bẩm sinh miễn dịch và kháng thể phụ thuộc ô cytotoxicity (ADCC). Ngoài ra, một ODN CpG gián tiếp có thể những phản ứng T-di động, thông qua việc phát hành của phân bào (IL-12 và IFN gamma), để tạo ra một sự thay đổi ưu đãi để Th1 (trợ giúp) kiểu hình kết quả là tăng cường CD8 + tế bào cytotoxicity.
Industry:Pharmaceutical
Một oligodeoxynucleotide tổng hợp. Nó hoạt động như một đại lý anti-sense, hybridizes cho khu vực bắt đầu dịch của con người nó cho oncogene H-Ras. ISIS 2503 có chọn lọc ức chế sự biểu hiện của H-Ras, và có thể ức chế sự tăng trưởng của các tế bào khối u Ras phụ thuộc vào một số.
Industry:Pharmaceutical
Một oligonucleotide tổng hợp dựa trên một thiết kế độc quyền gốc double-loop immunomodulator với tiềm năng immunostimulating hoạt động. TLR9 agonist MGN1703 liên kết với và kích hoạt nội bào Toll-like receptor 9 (TLR9) tại monocytes/đại thực bào, plasmacytoidal và tế bào cây trong khoáng vật myeloid (DCs) và các tế bào tự nhiên killer (NK), mở đầu miễn dịch báo hiệu con đường và inducing T-helper 1 di động (Th1) sản xuất hàng đầu để sản xuất các tế bào bộ nhớ t và một trung gian Th1 phản ứng miễn dịch. Bằng cách kích hoạt hệ thống miễn dịch, MGN1703 có thể tấn công khối u kết hợp kháng nguyên (TAAs). TLR9 là một thành viên của gia đình TLR, mà đóng một vai trò cơ bản trong gây bệnh cho cây công nhận và kích hoạt của miễn dịch bẩm sinh.
Industry:Pharmaceutical
