- Settore: Government; Health care
- Number of terms: 6957
- Number of blossaries: 0
- Company Profile:
The National Cancer Institute (NCI) is part of the National Institutes of Health (NIH), which is one of 11 agencies that compose the Department of Health and Human Services (HHS). The NCI, established under the National Cancer Institute Act of 1937, is the Federal Government's principal agency for ...
Поліпептид quinoxaline протипухлинного антибіотик ізольований від бактерії Streptomyces echinatus. Echinomycin intercalates в ДНК в двох місцях одночасно в послідовності конкретних моди, тим самим інгібірування реплікації ДНК і синтез РНК.
Industry:Pharmaceutical
Полімерні проліки camptothecin (CPT) з потенційними протипухлинного діяльності. Полімерних camptothecin проліки XMT-1001 складається з CPT відмінюються кДа 60-70, poly інертні, біологічного розкладання, поглинає кополімер (1 hydroxymethylene hydroxymethyl формальних) (PHF). Через dual фаза, ферментативних реліз механізму, CPT вперше випущений в плазмі від XMT-1001 як ліпофільним prodrugs CPT-SI (succinimidoglycinate похідна) і CPT-SA (succinamidoyl glycinate похідна), який потім гідролізувати в тканинах звільнити лактон форми командуванням капітана Єжего CPT гальмує каталітичну активність топоізомеразу я, тим самим інгібірування реплікації ДНК і викликаючи апоптоз. Цей агент може виставлятися більш сприятливі біодоступності профіль, ніж інші агенти в одному класі.
Industry:Pharmaceutical
Полімерні проліки, що складається з fumagillol, отриманих Малі молекули XMT-1191 прив'язаною до поглинає, biodegradable70 кДа полімерні poly (1-hydroxymethylethylene hydroxymethylformal) (PHF) з потенційними антиангіогенної та Антинеопластичні діяльності. При адміністрації, полімерної fumagillin, отриманих спряжене XMT 1107 випускає XMT-1191, яка може перешкоджати ангіогенезу через незворотні гальмування метіоніну aminopeptidase 2 (METAP2); Хоча точна механізм дії має ще бути повністю з'ясована, цей агент з'являється викликають арешт клітинного циклу в ендотеліальних клітин, перешкоджає їх розповсюдження ЗМЗ та міграції. Сравнению аналог unconjugated fumagillin, XMT-1107 експонатів покращився розчинності і extended половину життя через його PHF хребта. METAP2, член methionyl сім'ї aminopeptidase, зв'язує двох кобальту або марганцю іонів і захищає альфа-субодиниця ініціації трансляції еукаріотів фактор 2 (EIF2) з гальмівної фосфорилювання, видаливши термінальної метіоніну вирахування з зароджується білка; цього aminopeptidase можуть бути overexpressed в різні типи клітин пухлини.
Industry:Pharmaceutical
Формулювання полімерних наночастинки (PNP), що містить taxane docetaxel, напівсинтетичне аналог паклітакселом, з протипухлинного діяльності. Docetaxel пов'язує спеціально для бета Тубулін субодиниця з мікротрубочок, Тубулін та стабілізуючі інгібірування мікротрубочок розбирання, фарбники клітинного циклу арешту в фази G2/М, запобіганні розповсюдженню клітинки. Цей агент також стримує pro ангіогенних такі фактори, як судинних фактор росту ендотелію судин (VEGF) і викликає різні посередників запальної реакції. Сравнению до docetaxel поодинці, PNP формулювання може підвищити стабільність і поліпшення доставки.
Industry:Pharmaceutical
На polyglutamatable фолієвої кислоти антагоніста аналог метотрексат з протипухлинного діяльності. Edatrexate гальмує редуктази dihydrofolate, тим самим збільшуючи клітинному рівні polyglutamates, перешкоджає thymidylate синтази і glycinamide ribonucleotide formyl транспептидаза, применшення синтезу Пурин нуклеотидів та амінокислот і в результаті чого смерть клітини пухлини. Edatrexate може подолати опір пухлини метотрексат, який втрачає свою активність, після того, як це polyglutamated.
Industry:Pharmaceutical
На основі поліетилену гліколь розчину, що містить гліколь поліетиленові (ВІШАЛКА) 3350 (macrogol 3350) і електролітів з проносний діяльності. Як усно веденні nonabsorbable осмотичного агент, ВІШАЛКА 3350 збільшує вміст Фекальні води і зменшує час транзиту шлунково-кишкового тракту.
Industry:Pharmaceutical
Поліетиленові гліколь (ВІШАЛКА) спряжене з потенційними протипухлинного діяльності 7-етил-10-hydroxycamptothecin. Після гідролізу in vivo, 7-етил-10-hydroxycamptothecin (SN38), активні метаболіти irinotecan, випущений за polyethyleneglycol-7-етил-10-hydroxycamptothecin (ВІШАЛКА-SN38); 7 етиловий 10 hydroxycamptothecin вибірково стабілізує Топоізомераза-ДНК ковалентний комплексів, в результаті чого сингл берег і рекомбіназа ДНК перерв, гальмування реплікації ДНК і індукційні апоптоз. Цей агент призначена для доставки щоденно метаболіти до пухлинних клітин без необхідності перетворення, як у випадку з irinotecan. Сравнению до unPEGylated 7-етил-10-hydroxycamptothecin, PEGylation покращує розчинності дозволяє для батьківського доставки і може вплинути на тривалий період напіввиведення і більшої експозиції на пухлинні клітини.
Industry:Pharmaceutical
На основі полікарбонатні semicylindrical наліт просочені ітрій Y 90 з радіоізотопне і протипухлинного діяльності. Ітрій-90 полікарбонатні brachytherapy наліт застосовується до сайту пухлини з Спеціальне brachytherapy аплікатора на заданому проміжку часу, вибірково доставку цитотоксичних дозу бета випромінюючих ітрій Y 90.
Industry:Pharmaceutical
Polydeoxyribonucleotide з antithrombotic, thrombolytic та фібринолітична властивості. Defibrotide викликає реліз Простагландин 12 і знижує експресії молекул адгезії на ендотеліальних клітин, тим самим заважає адгезії тромбоцитів і Лейкоцитарні до ендотелію.
Industry:Pharmaceutical
Полімераза poly(ADP-ribose) збройних сил (PARP) -1 і -2 інгібітори з chemosensitizing і протипухлинною діяльності. Без ефектів антипроліферативної, як одного агента в терапевтичних концентрацій, ABT 888 гальмує PARPs, тим самим інгібірування ремонту ДНК і потенційну цитотоксичність пошкодження ДНК агентів. ППОС ядерних ферменти активуються, ДНК-єдиного або подвійний strand розривів, в результаті чого в poly(ADP-ribosyl) вибрати інші ядерних ДНК прив'язування білки, залучені в ремонт ДНК; poly(ADP-ribosyl) вибрати сприяє ефективний ремонту ДНК і виживання проліферуючих клітин, які піддаються м'який genotoxic підкреслює, що як індуковані як окислювачами, алкілуючі агентів або іонізуючим випромінювання.
Industry:Pharmaceutical
