- Settore: Government; Health care
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The National Cancer Institute (NCI) is part of the National Institutes of Health (NIH), which is one of 11 agencies that compose the Department of Health and Human Services (HHS). The NCI, established under the National Cancer Institute Act of 1937, is the Federal Government's principal agency for ...
Un dérivé de fluoroquinolone avec activité antinéoplasique. Quarfloxin perturbe l'interaction entre la protéine nucléoline et une structure de l'ADN G-quadruplexe dans le modèle d'ADN ribosomique, une interaction critique pour la biogenèse des ARNr qui est surexprimée dans les cellules cancéreuses, perturbation de cette interaction d'ADN : protéine G-quadruplexe dans aberrante ARNr biogenèse peut entraîner l'inhibition de l'apoptose des cellules tumorales et de synthèse ribosome.
Industry:Pharmaceutical
Un antibiotique antibactérien fluoroquinolone. Ofloxacine lie à et inhibe les bactéries topoisomerase II (ADN gyrase) et topoisomérase IV, enzymes impliquées dans la réplication de l'ADN et de réparation, entraînant dans la mort cellulaire chez les espèces bactériennes sensibles.
Industry:Pharmaceutical
Une fluoropyrimidine prodrogue orale et dérivé de l'agent antinéoplasique 5-fluorouracile (5-FU) avec une activité antitumorale. Doxifluridine, visant à contourner la dégradation rapide du 5-FU par la dihydropyrimidine déshydrogénase dans la paroi du tube digestif, est transformé en 5-FU en présence de phosphorylase de nucléoside de pyrimidine. 5-FU interfère avec la synthèse de l'ADN et division cellulaire subséquente en réduisant la production normale de thymidine et interfère avec la transcription de l'ARN en concurrence avec l'uridine triphosphate de l'incorporer dans le brin d'ARN.
Industry:Pharmaceutical
Un substrat dérivés d'acylguanosine marqué au fluor-18 pour l'herpès simplex virus type 1 thymidine kinase (HSV1-tk). 18F-FHBG est utilisé comme une sonde de journaliste à l'expression de la gène herpès simplex virus type 1 thymidine kinase (HSV1-tk) dans la thérapie génique transfert d'image. HSV1-tk et et métabolisé HSV1-tk 18F-FHBG colocalisés, permettant la localisation de la tomographie par émission de positrons (PET) du tissu de transfectées gène HSV1-tk et l'évaluation de l'efficacité de transfert de gène.
Industry:Pharmaceutical
Une thymidine fluorés analogique avec activité antinéoplasique potentielle. Trifluridine est incorporée dans l'ADN et inhibe la thymidylate synthase, ce qui entraîne l'inhibition de la synthèse de l'ADN, l'inhibition de la synthèse des protéines et l'apoptose. Cet agent présente aussi une activité antivirale.
Industry:Pharmaceutical
Un fluorés pyrimidine analogique antimétabolite avec activité antinéoplasique potentielle. Comme une prodrogue, 5-fluoro-2-désoxycytidine est converti par DÉSAMINASES intracellulaires de l'agent cytotoxique 5-fluorouracile (5-FU). 5-FU est ensuite métabolisé en métabolites actifs, y compris le 5-fluoro-2-désoxyuridine monophosphate (FdUMP) et 5-fluorouridine triphosphate (FUTP). FdUMP lie à et inhibe la thymidylate synthase, réduisant ainsi la production de la thymidine monophosphate cyclique, ce qui mène à l'appauvrissement de la thymidine triphosphate et l'inhibition de la synthèse de l'ADN et la division cellulaire. FUTP rivalise avec l'uridine triphosphate (UTP) pour incorporation dans le brin d'ARN, qui se traduit par l'inhibition de la prolifération ARN et des protéines de synthèse et de la cellule. Autre fluorouracile métabolites également obtenir incorporés dans l'ADN et l'ARN, avec plus d'inhibition de la croissance cellulaire.
Industry:Pharmaceutical
Un dérivé fluoré de l'etanidazole 2-nitro-imidazoles. EF5 est efficace pour accéder à des niveaux d'oxygène dans les tissus de la tumeur par sa formation aux macromolécules intracellulaires en l'absence d'oxygène d'un adduit. Agent de réduction de ceci est effectué par un groupe d'enzymes dans le cytoplasme, les microsomes et les mitochondries. Détection hypoxie via EF5 a été signalée dans plusieurs types de cancers, y compris le carcinome épidermoïde du col de l'utérus et la tête et du cou et dans le sarcome des tissus.
Industry:Pharmaceutical
Un inhibiteur de kinases dépendantes (CDK) flavone et cycline avec activité antinéoplasique potentielle. P276-00 sélectivement lie à et inhibe Cdk4/cycline D1, Cdk1/cycline B et T1 Cdk9/cycline, sérine/thréonine kinases qui jouent un rôle clé dans la régulation du cycle cellulaire et la prolifération cellulaire. L'inhibition de ces kinases conduit à l'arrêt du cycle cellulaire au cours de la transition G1/S, ce qui conduirait à une induction de l'apoptose et l'inhibition de la prolifération des cellules tumorales.
Industry:Pharmaceutical
Un colorant fluorescent des dérivés de benzimidazole. Pibenzimol se lie à des sites spécifiques AT dans la rainure mineure de l'ADN recto verso et inhibe la topoisomérase I et l'ADN polymérase, empêchant la réplication de l'ADN. Cet agent prolonge la phase G2 du cycle cellulaire et initie l'apoptose dans les cellules tumorales.
Industry:Pharmaceutical
Un régime de chimiothérapie de première ligne composé d'acide folinique (leucovorin), fluoro-uracile, irinotécan et bevacizumab utilisé pour le traitement du cancer colorectal de stade avancé. (NCI Thésaurus)
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