- Settore: Government; Health care
- Number of terms: 6957
- Number of blossaries: 0
- Company Profile:
The National Cancer Institute (NCI) is part of the National Institutes of Health (NIH), which is one of 11 agencies that compose the Department of Health and Human Services (HHS). The NCI, established under the National Cancer Institute Act of 1937, is the Federal Government's principal agency for ...
Ustnie biodostępną, małe cząsteczki, ATP-konkurencyjne inhibitora Janus związane kinazy 2 (JAK2) z potencjalne działanie immunosupresyjne. JAK2 inhibitora TG101348 konkuruje z JAK2 jak zmutowane formy AK2V617F dla wiązania ATP, co może spowodować zahamowanie JAK2 aktywacja, zahamowanie szlaku sygnalizacji JAK-STAT i indukcja apoptozy komórek nowotworowych. JAK2 jest najczęściej zmutowanego genu w bcr-abl negatywne mieloproliferacyjnych (MPDs), zmutowane formy JAK2V617F modyfikacji walina fenyloalaniny w pozycji 617 i odgrywa kluczową rolę w proliferacji komórek nowotworowych i przetrwania.
Industry:Pharmaceutical
Ustnie biodostępną, małe cząsteczki, pochodzące z celekoksybu inhibitorem phosphoinositide zależnych kinazy-1 (PDK1) z potencjalne działanie immunosupresyjne. , Pozbawiona wszelkich COX, hamując aktywność, inhibitora PDK1 AR-12 wiąże i hamuje fosforylację kinazy zależne od 3-phosphoinositide-1 (PDK-1). ; następnie fosforylację i aktywacji kinazy białkowej seryny/Treonina Akt (białka kinazy B lub PKB) jest hamowany, który może spowodować zahamowanie PI3K/Akt, sygnalizacja, drogi, hamowanie proliferacji komórek nowotworowych i indukcja apoptozy komórek nowotworowych. Ponadto, środek ten wydaje się aktywności kinazy białkowej kinazy R-jak retikulum endoplazmatycznego (PERK.), która odgrywa kluczową rolę w retikulum endoplazmatycznego stres ścieżki. Aktywacji i labilność PI3K/Akt sygnalizacji, droga jest często związane z nowotworowych i Rozregulowanego PI3K/Akt sygnalizacji mogą przyczynić się do guza odporność na różne leki przeciwrakowe.
Industry:Pharmaceutical
Ustnie biodostępną, małe cząsteczki, Diwodorofosforan fosforan proleku o pyrazoloquinazoline Aurora kinazy inhibitora AZD1152–hydroxyquinazoline pyrazol anilide (AZD1152-HQPA) z potencjalne działanie immunosupresyjne. Administracji i szybką konwersję w formularzu proleku w osoczu, AZD1152-HQPA w szczególności wiąże się i hamuje kinazy Aurora B, co prowadzi do zaburzenia funkcji wrzeciona punkt kontrolny i wyrównanie chromosomów i, tak, zakłócenia segregacji chromosomów i cytokinezę. w związku z tym, są hamuje podział komórek i proliferacji komórek i wywołane apoptozę w komórkach nowotworowych kinazy B-overexpressing Aurora. Aurora kinazy B, kinazy białkowej seryny/treonina, że funkcje w mocowania wrzeciono mitotyczne do Centromer, jest overexpressed w wielu różnych typów komórek nowotworowych.
Industry:Pharmaceutical
Ustnie biodostępną, małe cząsteczki, inhibitor kinazy tyrozynowej odwracalne multitargeted z potencjalne działanie immunosupresyjne. Multitargeted inhibitor kinazy tyrozynowej JNJ-26483327 wiąże się i hamuje kilku członków rodziny (EGFR) receptorów Naskórkowego czynnika wzrostu, EGFR, HER2 i HER4; Src rodziny kinaz (Lyn, tak, Fyn, Lck i Src); i czynnik wzrostu śródbłonka naczyń typu 3 (VEGFR3). Poprzez hamowanie kilka różnych cząsteczek, które odgrywają kluczową rolę w różnych stadiach nowotworowych sygnałowych, środek ten może hamować wzrost guza, inwazji, migracji i przerzutów. Ponadto, JNJ-26483327 bariera krzyży krew mózg (BBB).
Industry:Pharmaceutical
Ustnie biodostępną, małe cząsteczki, inhibitor kinazy tyrozynowej multitargeted z potencjalne działanie immunosupresyjne. Inhibitor kinazy tyrozynowej Multitargeted MGCD265 wiąże się i hamuje fosforylację kilka receptorów kinaz tyrozynowych (RTKs), w tym c-Met receptora (receptora czynnik wzrostu hepatocytów), receptor krawat/Tek-2; receptora czynnik wzrostu śródbłonka naczyń (CYTARABINA) typu 1, 2 i 3; i stymulowanie makrofagów receptora 1 (MST1R lub RON). Zahamowanie tych RTKs i ich dalszy sygnalizacji dróg może spowodować zahamowanie guza angiogenezy i guz proliferacji komórek w guzy, overexpressing tych RTKs.
Industry:Pharmaceutical
Ustnie biodostępną, małe cząsteczki, p38 aktywowane mitogenami inhibitor kinazy (MAPK) z potencjalnych działań adiuwanty, przeciwzapalne i immunosupresyjne. Talmapimod w szczególności wiąże się i hamuje fosforylację p38 MAPK, co może skutkować indukcja apoptozy komórek nowotworowych, hamowanie proliferacji komórek nowotworowych i hamowanie angiogenezy nowotwór. Środek ten może również zwiększyć apoptozy indukowanej inhibitora betatynę. P38 MAPK jest kinazy białkowej seryny/Treonina zaangażowanych w MAPK kaskadę, która kontroluje komórkowej odpowiedzi na różne stresy środowiskowe, cytokin i endotoksyn sygnalizacji.
Industry:Pharmaceutical
Ustnie biodostępną, małe cząsteczki, tryptofan petunii (TPH) inhibitora proleku z potencjalnych aktywności antiserotonergic. Na administracji, TPH inhibitora, który LX1606 jest konwertowany do aktywnego metabolitu LP-778902, który wiąże się i blokuje aktywność TPH. To może skutkować obniżeniem obwodowych serotoniny (5-HT) produkcji i poprawy za pośrednictwem serotoniny przewodu pokarmowego efektów, takich jak ciężka biegunka. TPH, ograniczanie enzym biosyntezy serotoniny, jest overexpressed w komórkach nowotworowych rakowiaka.
Industry:Pharmaceutical
Ustnie biodostępną, syntetycznym antagonistą małe cząsteczki podzbiór białaczki komórek B 2 (Bcl-2) rodziny białek z potencjalne działanie immunosupresyjne. BcI-2 inhibitorem białka rodziny ABT-263 selektywnie wiąże do apoptozy tłumik białek Bcl-2 i Bcl-XL, Bcl-w i zapobiega ich powiązanie do apoptozy mechanizmy robocze Bax i Bak białka, które mogą powodować apoptozę w komórkach nowotworowych overexpressing Bcl-2 i Bcl-XL, Bcl-w. Bcl-2 i Bcl-XL, Bcl-w są często overexpressed w różnych nowotworów, w tym układ limfatyczny, piersi, płuc, prostaty i jelita grubego i zostały połączone do guza oporności na lek.
Industry:Pharmaceutical
Ustnie biodostępną, syntetyczne, wysoce selektywny adenozyno A3 agonistą receptora (A3AR) z potencjalne działanie immunosupresyjne. Adenozyny A3 agonistą receptora CF102 selektywnie wiąże się i uaktywnia komórki powierzchni wyrażony A3AR, deregulacji Wnt i NF-kB transdukcji sygnału poniżej, które mogą skutkować apoptozy komórek nowotworowych wyrażając A3AR. A3AR, G receptory sprzężone z białka, wyraża się wysoko na powierzchni komórki różnych typów komórek guz lity, w tym komórek wątroby rak (HCC) i odgrywa ważną rolę w proliferacji komórkowej.
Industry:Pharmaceutical
Ustnie biodostępną, syntetyczne, drugiej generacji inhibitorem małe cząsteczki białka szoku cieplnego 90 (Hsp90) z potencjalne działanie immunosupresyjne. Hsp90 inhibitora MPC-3100 selektywnie wiąże Hsp90, a tym samym hamując jego funkcji opiekuna i promowanie degradacji onkogenną sygnalizacji białek zaangażowanych w proliferacji komórek nowotworowych i przeżycia; środek ten może hamować wzrost i przetrwania różnych typów komórek nowotworowych. Hsp90, opiekun upregulated białka w różnych komórek nowotworowych, reguluje składane, stabilność i degradacji białek sygnalizacji wielu onkogenną.
Industry:Pharmaceutical
