L'androgeno più potente, necessaria per lo sviluppo del sesso. Diidrotestosterone è sintetizzato dal testosterone nella prostata, testicoli, follicoli piliferi e ghiandole surrenali da 5-alfa-reduttasi. Diidrotestosterone esercita la sua azione simile al testosterone, che si lega a ed attiva i recettori degli androgeni nucleare specifico. Dopo la traslocazione nel nucleo, il complesso ormone-recettore attivato si lega agli elementi di risposta dell'androgeno sul DNA e attiva le espressioni del gene che sono necessarie per lo sviluppo del sesso. Diidrotestosterone è responsabile della formazione delle caratteristiche primarie del sesso maschile e la maggior parte dei maschi caratteristiche secondarie del sesso durante la pubertà, come crescita, viso e corpo capelli crescita muscolare e approfondimento della voce.