Un polyglutamatable analogo folato antagonista di methotrexate con attività antineoplastica. Edatrexate inibisce la diidrofolato reduttasi, aumentando così i livelli cellulari di polyglutamates, inibizione della timidilato sintasi e glycinamide ribonucleotide formile transferasi, alterando la sintesi dei nucleotidi purinici e aminoacidi e la conseguente morte delle cellule tumorali. Edatrexate può superare la resistenza del tumore al metotrexato, che perde la sua attività dopo che è polyglutamated.